2. – A kelátképzés háttere

0

A “kelátképzés” a “chelos” görög szóból, ami karmot jelent, egy ásványi ion vagy kation komplex gyűrűs szerkezetbe történő beépítését jelenti egy szerves molekula, a kelátképző anyag által. A kelátképző molekula elektron-donor atomjai általában kén, nitrogén és/vagy oxigén.

A kelátorok és a fémionok között kialakuló koordinációs komplexekben a kémiai kötések erőssége az érintett elemektől és a sztereokémia részleteitől függ. A különböző fémionok esetében, amelyek kompetitív módon kötődhetnek a kelátképzőhöz (pl. kalcium, magnézium, cink, réz, mangán és más fémek, amelyek jellemzően meghaladják a toxikus elemek koncentrációját), a kelátképző által túlnyomórészt megkötött fém azonossága egyrészt a kelátképző hozzáférhetőségétől függ a szövetekhez, attól, hogy a fém milyen erősen van már kötve a szövetekben, milyen erősen kötődik a fém a kelátképzőhöz, és bizonyos mértékig a különböző ionok relatív mennyiségétől. A kelátorok hatására a fémek mobilizálódnak a szövetekből, és a kelátrész a keringés során megmarad a vesékbe a vizelettel való kiválasztás céljából, illetve a májba az epével való kiválasztás céljából. Az enterohepatikus recirkulációval és a vesében történő reabszorpcióval kapcsolatban jelentős aggályok merülnek fel.

Egy másik szempont a kelát oldhatósága vízben és lipidekben. A vizes oldhatóság megkönnyíti a vérben való szállítást és a vesén keresztüli kiválasztást, míg a lipofil kelátumok nagyobb mértékben képesek áthatolni a sejtmembránokon (beleértve a központi idegrendszerben lévőket is) az intracelluláris elemek kelátképzése érdekében. A lipofil kelátort nagyobb mennyiségben lehet kiválasztani az epén keresztül is. Ezeket az általánosságokat módosíthatja az intracelluláris fémkomplexek aktív transzportja a “gyógyszerrezisztenciafehérjék” révén.